Кларитин: фармакологическое действие

Кларитин – антигистаминное средство, селективный блокатор H1-рецепторов. Действующее вещество препарата – лоратадин, трициклическое соединение. После приема 10 мг (одной дозы) или нескольких доз препарата на основании проведения кожных проб на гистамин выяснено, что выраженное антигистаминное действие развивается через 1-3 часа и достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия. Антигистаминный эффект продолжается на протяжении суток. Не отмечалось развития устойчивости даже при приеме препарата в течение 28 дней. При изучении влияния препарата на продолжительность интервала QT при электрокардиографическом исследовании Кларитин использовали в дозе, в 4 раза превышающей среднетерапевтическую дозировку препарата на протяжении 90 дней. При этом клинически значимого увеличения интервала на ЭКГ не зафиксировано.

Метаболизируется гепатоцитами с помощью фермента CYPЗА4 в дезлоратадин. В меньшей степени в меьаболизме веществап принимает участие изофермент CYP2D6. Элиминируется с желчью и мочой. Период полувыведения лоратадина – от 3 до 20 часов (примерно 8,4 часа). Период полувыведения метаболита дезлоратадина – от 8 до 92 часов (в среднем – 28 часов).